Амиридин
АМИРИДИН (Amiridinum). 9-Амино-2, 3, 5, 6, 7, 8-гексагидро-1H-циклопента [b] хинолина гидрохлорид, моногидрат.Синоним: Ипидакрин, Ipidacrine.
Белый мелкокристалличсский порошок. Легко растворим в воде и спирте.
Является обратимым ингибиторам холинэстеразы и оказывает свойственные препаратам этой группы фармакологические эффекты. От обычных ингибитиров холинэстеразы отличается, однако, тем, что одновременно стимулирует непосредственно проведение возбуждения в нервных волокнах и синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, что связано с блокадой калиевых каналов возбудимых мембран.
Амиридин усиливает действие на гладкие мышцы не только ацетилхолина, но и других медиаторных веществ: адреналина, серотонина, гистамина, окситоцина.
Показания к применению в основном такие же, как для других ацетилхолинэстеразных препаратов: невриты, полиневриты, миастения и миастенические синдромы, а также бульбарные параличи, парезы при органических поражениях ЦНС, сопровождающиеся двигательными нарушениями. Может применяться также при атонии кишечника и при слабости родовой деятельности.
Применяют у взрослых внутрь и парентерально. Внутрь назначают по 0,01 - 0,02 г (10 - 20 мг) 3 раза в день. Под кожу и внутримышечно - от 5 до 15 мг (1 мл 0,5 % - 1 мл 1, 5 % раствора) 1 - 2 раза в день. Курс лечения 1 - 2 мес.
Для купирования миастенических кризов вводят парентерально кратковременно по 1 - 2 мл 1, 5 % раствора (15 - 30 мг).
Внутрь при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости (при миастенических кризах) можно назначать по 1 - 2 таблетки (0,02 - 0,04 г) до 5 - 6 раз в день.
Для стимуляции родовой деятельности назначают внутрь однократно по 1 таблетке, а при недостаточном эффекте по 1 таблетке двукратно с часовым перерывом.
Предложено также применять амиридин для уменьшения расстройств памяти при болезни Альцгеймера (см.Физостигмин). Механизм действия связан со стимуляцией центральных холинергических процессов. Вопрос об эффективности препарата и стойкости действия (так же как при применении других антихолинэстеразных препаратов) не решен [За рубежом, помимо физостигмина, изучали в этом аспекте близкий к амиридину по структуре идействию препарат такрин (Tacrin, Tenacrin) - гидрохлорид 9-амино-1, 2, 3, 4-тетрагидроакридин].
Возможные побочные явления, меры предосторожностн и противопоказания такие же, нак при примененинии других антихолинэстеразных препаратов (см. Физостигмин, Прозерин и др.).
При передозировке и индивидуальной повышенной чувствительности применяют атропин или метацин.
Формы выпуска: 0,5 % и 1, 5 % растворы в ампулах по 1 мл (соответственно 5 и 15 мг в ампуле); таблетки по 0,02 г (20 мг) в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В сухом защищенном от света месте.
Ингибиторы холинэстеразы
|
